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Tapentadolo nella terapia del dolore

Il Tapentadolo è un nuovo farmaco per il trattamento orale del dolore cronico grave.

L’efficacia del Tapentadolo è stata dimostrata in diverse condizioni dolorose. In uno studio di fase III la riduzione dell’intensità del dolore ottenuta con Tapentadolo dopo 12 settimane di mantenimento in pazienti con lombalgia cronica che all’inizio dello studio presentavano un dolore di grave intensità ( -0.8; pUno studio clinico controllato verso placebo in pazienti con neuropatia diabetica periferica dolorosa ne ha documentato l’efficacia nel dolore neuropatico.

Oltre a garantire un efficace controllo del dolore, Tapentadolo ha il vantaggio di essere meglio tollerato rispetto agli oppioidi classici: in uno studio clinico di fase III in pazienti con lombalgia ha dimostrato un profilo di tollerabilità superiore a quello di Ossicodone. Complessivamente il 61.9% dei soggetti trattati con Ossicodone hanno manifestato effetti collaterali gastrointestinali rispetto al 43.7% del gruppo in terapia con Tapentadolo. Ciò ha determinato anche una minor incidenza di interruzioni del trattamento secondarie all’insorgenza di eventi avversi gastrointestinali. Un’ulteriore conferma è giunta da un’analisi combinata di 3 studi di fase III che ha dimostrato un tasso di sospensione del trattamento inferiore per Tapentadolo ( 43.5% ) rispetto a Ossicodone ( 61.7% ).

Il Tapentadolo rappresenta il capostipite di una nuova proposta classe farmacologica denominata MOR-NRI ( agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina ), essendo nettamente distinto dagli altri analgesici centrali. Entrambi i meccanismi d’azione MOR e NRI, contribuiscono in modo complementare all’efficacia di Tapentadolo nel dolore neuropatico e nocicettivo. A livello spinale Tapentadolo riduce i messaggi ascendenti del dolore attivando i recettori degli oppioidi e quindi inibendo la trasmissione dei segnali dolorosi. Inoltre Tapentadolo inibisce il riassorbimento della noradrenalina, con conseguente aumento dei livelli di noradrenalina nella giunzione sinaptica e l’attivazione dei recettori alfa2 a livello della membrana post-sinaptica. Ciò determina l’inibizione della trasmissione del dolore al talamo, struttura coinvolta nell’elaborazione cosciente del dolore. La combinazione di questi due meccanismi d’azione in un’unica molecola può rappresentare un vantaggio in condizioni che spesso coinvolgono una componente del dolore sia nocicettiva, sia neuropatica, come nella grabe lombalgia cronica. Inoltre il contributo dei due meccanismi, la componente MOR e NRI, può risultare in un risparmio delle due componenti e quindi spiegare la minore incidenza degli effetti collaterali tipici degli oppioidi osservata con Tapentadolo rispetto ad altri oppiacei classici come Ossicodone, farmaco utilizzato quale confronto negli studi clinici. ( Xagena2010 )

Fonte: EMA, 2010


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